Proizvodi

Cetilistat prah (282526-98-1)

Cetilistat prah je lijek namijenjen liječenju pretilosti. Djeluje na isti način kao i stariji lijek orlistat (Xenical) inhibirajući gušteraču lipazu, enzim koji razgrađuje trigliceride u crijevima. Bez ovog enzima, trigliceridi iz prehrane sprečavaju se hidrolizirati u apsorbirajuće slobodne masne kiseline i izlučuju se ne probavljivo. Pokazalo se da cetilistat stvara sličan gubitak težine kao i orlistat.

Proizvodnja: Serijska proizvodnja
Paket: 1KG / vreća, 25KG / bubanj
Wisepowder ima sposobnost proizvodnje i isporuke velikih količina. Sva proizvodnja pod uvjetima cGMP i strogim sustavom kontrole kvalitete, dostupni svi dokumenti za ispitivanje i uzorak.
Kategorija:

Cetilistat prah (282526-98-1) video

 

Osnovne informacije o cetilistatu u prahu

Ime i Prezime Cetilistat prah
CAS 282526-98-1
Čistoća 98.0% (HPLC)
Kemijski naziv 2-(hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
Sinonimi Cetilistat
282526-98-1
Citilistat
ATL-962
962 ATL
Molekularna formula C
Molekularna težina X
Talište 74-76 ° C
InChI Key MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N
Oblik Solidan
Izgled Bijeli do gotovo bijeli puder
Half Life Poluvrijeme života u ljudi 9.4-16 h, dulje nego kod štakora (4.4 h) i hranjenih pasa (7.3 h)
Topljivost Kloroform (svjetlost), etil acetat (lagano)
uvjeti čuvanja Hladnjak
primjena Ispitan za uporabu / liječenje kod pretilosti.
Ispitni dokument Dostupno

 

Cetilistat prah Opći opis

Gojaznost prah je moderna pošast u industrijaliziranim zemljama i zemljama u razvoju, a trenutno prekomjerna težina i pretilost uzrokuju više smrtnih slučajeva u svijetu nego pothranjenost. Cetilistat je novi oralno aktivni inhibitor lipaze u probavnom sustavu i gušterači. U in vitro studijama cetilistat je inhibirao ljudsku lipazu gušterače s IC50 u rasponu niskih nanomola. U kliničkim podacima II faze u pretilih pacijenata i u pretilih pacijenata s dijabetesom tipa 2, cetilistat primijenjen tijekom 12 tjedana značajno je smanjio tjelesnu težinu, serumski lipoproteinski lipoprotein (LDL) i ukupni kolesterol u usporedbi s placebom. Udio pretilih pacijenata koji su postigli smanjenje osnovne tjelesne težine za najmanje 5% bio je veći u svim aktivnim skupinama u usporedbi s placebom. U pretilih dijabetičara također je značajno smanjena razina glikoziliranog hemoglobina (HbA1c). Cetilistat je pokazao blage do umjerene nuspojave, pretežno gastrointestinalne prirode (steatoreja), s incidencijom nižom od orlistata. Nedavno je odobren u Japanu za liječenje pretilosti s komplikacijama.

 

Cetilistat prah (282526-98-1) Povijest

Eksperimentalni tretman za pretilost je razvio Alizyme, specijalna biofarmaceutska tvrtka u suradnji s Takeda Pharmaceutical, cetilistat (ATL-962). Cetilistat ograničava gušterače lipaze i djeluje kao sredstvo za liječenje pretilosti i povezanih dijabetesa ili dislipidemije.

Rezultat je gubitka težine i apsorbira masnoću iz prehrane. Lijek djeluje periferno kako bi smanjio apetit, a da ne utječe na mozak.

U prosincu 2008., Takeda je započeo kliničku studiju cetilistata faze III u Japanu. Napredak u temeljnim ispitivanjima faze III uslijedio je s poticanjem podataka kliničke studije faze II koji su pokazali da cetilistat potiče značajan gubitak težine i općenito se dobro podnosi kod klinički pretilih bolesnika.

Takeda je u kolovozu 2003. evaluirao europske podatke faze II cetilistata, a u siječnju 2004. sklopio je sporazum s Alizymeom da isključivo razvija, proizvodi i prodaje cetilistat u Japanu.

U listopadu 2012. Takeda je japanskom Ministarstvu zdravlja, rada i socijalne skrbi podnijela Novu prijavu za lijekove (NDA) za Cetilistat za liječenje gojaznost.

Alizymeova trenutna istraživanja i razvoj usredotočeni su na liječenje gastrointestinalnih poremećaja, pretilosti, raka i dijabetesa.

 

Cetilistat (282526-98-1) Mehanizam djelovanja

Cetilistat je inhibitor gastrointestinalne lipaze koji blokira probavu i apsorpciju masti, što dovodi do smanjenog unosa energije, a time i do gubitka kilograma. Razlikuje se od većine drugih sredstava protiv pretilosti, jer ne djeluje na mozak radi smanjenja apetita, već djeluje periferno. Spoj ostaje u gastrointestinalnom traktu bez značajne apsorpcije u organizam.

 

Primjena cetilistata (282526-98-1)

Cetilistat, pod markom Cetislim, Checkwt ili Kilfat, novi je lijek koji trenutno prolazi eksperimentiranje i klinička ispitivanja u raznim dijelovima svijeta radi svoje učinkovitosti.

Cetilistat je svrstan u kategoriju "lijekovi protiv pretilosti ili anorektičkih lijekova". Gojaznost je jedno od značajnih pitanja modernog doba, uglavnom u zemljama u razvoju i industrijaliziranim zemljama.

Cetilistat je intra-oralno aktivni lijek protiv pretilosti. U prvom redu djeluje kao inhibitor gastrointestinalne i gušterače lipaze.

Cetilistat se koristi kao dodatak zdravoj prehrani i vježbanju kratkotrajno u liječenju pretilosti. Cetilistat se također koristi u svrhe koje se ne nalaze u vodiču za lijekove.

Cetilistat je eksperiment protiv pretilosti droge i trenutno se istražuje u Japanu, SAD -u i Europi. Budući da je Cetilistat u tijeku kliničkih ispitivanja, za ovaj lijek zasad nije osigurana učinkovitost ili sigurnost.

 

Cetilistat (282526-98-1) Još istraživanja

U ispitivanjima na ljudima, pokazalo se da cetilistat stvara sličan gubitak tjelesne težine kao i orlistat, ali je također stvorio slične nuspojave poput masne, labave stolice, fekonalne inkontinencije, čestih utroba i nadutosti. Vjerojatno bi se primijenile iste mjere opreza pri apsorpciji vitamina topivih u masti i ostalih hranjivih tvari topivih u mastima, što zahtijeva korištenje vitaminskih dodataka kako bi se izbjegli nedostaci.

Cetilistat je završio suđenja Faze 1 i 2 na Zapadu, a trenutno je u fazi 3 ispitivanja u Japanu, gdje je udružen s Takedom. Norgina BV je od Alizyme-a stekla puna globalna prava na cetilistat nakon što je potonji prešao u administraciju.

Objavljeno ispitivanje faze 2 pokazalo je da je cetilistat značajno smanjio težinu i bolje se podnosi nego orlistat.

 

Cetilistat (282526-98-1), referenca

  • Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K: Cetilistat (ATL-962), novi inhibitor lipaze gušterače, poboljšava povećanje tjelesne težine i poboljšava lipidni profil štakora. Horm Metab Res. 2008. kolovoz; 40 (8): 539-43. doi: 10.1055 / s-2008-1076699. Epub 2008, 21. svibnja.
  • Cetilistat za liječenje pretilosti: sve što trebate znati

 

Članci u trendu