Tianeptin natrij u prahu (30123-17-2)

Tianeptin natrij u prahu (30123-17-2) video

Tianeptin Natrij prah (30123-17-2) Osnovni podaci

Tianeptin Natrij Opći opis

Tianeptin u prahu je atipičan antidepresiv. To je agonist µ-opioidnog receptora (MOR; EC50 = 194 i 641 nM za ljudske i mišje receptore, u BRET testu za aktivaciju G proteina), a ima i učinke na glutamatni sustav. Tianeptin (30 mg / kg) smanjuje nepokretnost u testu prisilnog plivanja na divljim tipovima, ali ne i MOR-ovim nokautom, što ukazuje na aktivnost antidepresiva koja ovisi o MOR-u. Povećava lokomotornu aktivnost u dozi od 30, ali ne 10 mg / kg, u testu na otvorenom polju i povećava latenciju povlačenja šape u teoriji na ploči s miševima. Tianeptin modulira aktivnost AMPA receptora povećavajući fosforilaciju podgrupe GluRl receptora AMPA u prednjem korteksu i CA1 regiji hipokamela kod miševa. Sprječava porast ekspresije glialnog glutamata transportera 3 (GLT-1) izazvanog kroničnim suzdržavajućim stresom u hipokampalnom CA1 području kod štakora kada se primjenjuje u dozi od 3 mg / kg dnevno tijekom 10 dana. Također poništava porast razine izvanstanične glutamate izazvane akutnim suzdržavajućim stresom u bazolateralnom jezgru amigdale u štakora.

Tianeptin Natrijum u prahu Povijest

Tianeptin natrijev prah selektivni je pojačavač unosa serotonina u mozak, bez učinka na unos noradrenalina ili dopamina. Klinički koristan antidepresiv. Prikazuje neuroprotektivne učinke protiv hipoksije u staničnoj kulturi i protiv štetnih učinaka citokina in vivo. Potiče aktivaciju mTORC1 u neuronima hipokampala štakora i povećava dendritički rast, gustoću kralježnice i sinaptičke proteine. Atenuira upalno aktiviranje mikroglijskih stanica u kulturi uzrokovano LPS.

Tianeptin natrij Mehanizam djelovanja

Selektivni voditelj unosa 5-HT-a in vitro i in vivo. Nema afinitet za širok raspon receptora, uključujući 5-HT i dopamin (IC50> 10 μM) i nema učinak na unos noradrenalina ili dopamina. Antidepresiv, analgetik i neuroprotektiv nakon sistemske primjene in vivo.

Tianeptin (trgovački nazivi Stablon i Coaxil) je farmaceutski spoj koji se najčešće koristi za liječenje kliničke depresije. Također se ponekad koristi za liječenje sindroma iritabilnog crijeva ili astme. Za velike doze navodi se da kod primjene daju opioidne rekreacijske učinke poput sedacije i stimulacije, povećanja motivacije i euforije.

U smislu kemijske klasifikacije, tianeptin je triciklički antidepresiv (TCA). Međutim, njegova farmakologija i učinci razlikuju se od onih tipičnih antidepresiva i anksiolitika, uglavnom u činjenici da se ne misli odmah djelovati regulacijom monoaminergičkih neurotransmitera (poput serotonina, dopamina i noradrenalina.) djeluju na glutamat i glutamatergičke mehanizme, zbog čega se mozak lakše prilagođava stresu i depresiji.

Primjena natrija tianeptina

Natrij je ispitivan kao induktor pozitivan na steatozu u stanicama HepG2. Tianeptin se također koristio za proučavanje učinaka na štakora izloženih testovima izdržljivosti za plivanje (SETs). Ovo je istraživanje izvijestilo da je tianeptin produžio vrijeme plivanja kod štakora koji su podvrgnuti SET-u. Štoviše, tianeptin je također povećao ukupni kolesterol i LDL, dok su razine triglicerida smanjene. Dakle, tianeptin može biti uključen u patogenezu metaboličkog sindroma.

Tianeptin Natrij Više istraživanja

Tianeptin natrij je u vodi topiv triciklički antidepresiv. Za razliku od klasičnih tricikličkih antidepresiva ili selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI), tianeptin je selektivni pojačivač ponovnog hvatanja serotonina (SSRE) u mozgu i smanjuje atrofiju neuronskih dendrita izazvanu stresom. (Proizvod je isključivo u istraživačke svrhe.) Klinička ispitivanja tianeptina sugeriraju da je jednako učinkovit kao i drugi popularniji antidepresivi poput fluoksetina (SSRI) i amitriptilina (TCA). Međutim, čini se da Tianeptin pokazuje manje nuspojava i komplikacija od tradicionalnih antidepresiva.

Pored svojih antidepresivnih učinaka, tianeptin također pokazuje anksiolitička (anti-anksiozna) svojstva, posebno obećavajući u liječenju paničnih poremećaja. Tianeptin također pokazuje neuroprotektivna svojstva i poboljšava kogniciju u bolesnika s depresijom. Anksiolitički učinci i jačanje raspoloženja, pored neuroprotektivnih i kognitivnih blagodati, čine ga popularnim nootropnim lijekom.

Smjernice za propisivanje govore da se tianeptin treba uzimati u dozi od 12.5 mg i uzimati tri puta dnevno, čekajući 3-4 sata između doza.

Referencija natrijuma za tianeptin

• Mennini, T. i sur. 1987. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 336: 478-482. PMID: 3437921
• Najjači antidepresiv: natrijev natrijev 2020

Članci u trendu