Proizvodi

7,8-dihidroksiflavonski prah

7,8-Dihydroxyflavone, također poznat kao tropoflavin, je flavon koji se prirodno pojavljuje u Godmania aesculifolia, Tridax procumbens i lišću jaglaca.[2][3][4] Utvrđeno je da djeluje kao snažan i selektivan agonist malih molekula tropomiozin receptor kinaze B (TrkB) (Kd ≈ 320 nM), glavnog signalnog receptora neurotrofnog faktora neurotrofina iz mozga (BDNF). Tropoflavin je i oralno biodostupan i može prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru. Predlijek tropoflavina sa znatno poboljšanom potencijom i farmakokinetikom, R13 (i ranije, R7), u razvoju je za liječenje Alzheimerove bolesti.

Wisepowder ima sposobnost proizvodnje i isporuke velikih količina. Sva proizvodnja pod uvjetima cGMP i strogim sustavom kontrole kvalitete, dostupni svi dokumenti za ispitivanje i uzorak.
Kategorija:

7,8-Dihydroxyflavone prah Kemijska baza podataka

Ime i Prezime 7,8-DIHIDROKSIFLAVON
CAS 38183-03-8
Čistoća 98%
Kemijski naziv 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
Sinonimi 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
Molekularna formula C15H10O4
Molekularna težina 254.24
Boling Point 494.4 ° C u 760 mmHg
InChI Key COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
Oblik solidan
Izgled Žuti prah
Half Life /
Topljivost DMSO: ≥ 100 mg/mL (393.33 mM)

Topiv u DMSO, etanolu i metanolu.

uvjeti čuvanja sobna temp
primjena 7,8-dihidroksiflavon je TrkB agonist koji inhibira apoptozu potaknutu glutamatom
Ispitni dokument Dostupno

 

7,8-Dihydroxyflavone prah Opći opis

7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) je monofenolni flavon s različitim učincima. Djeluje kao agonist neurotrofnog receptora tirozin kinaze TrkB (Kd = 320 nM), štiteći neurone koji izražavaju TrkB od apoptoze.1 7,8-DHF je neuroprotektivan u životinjskom modelu Parkinsonove bolesti.1 Podržava emocionalno učenje kod miševa i poništava nedostatak pamćenja u mišjem modelu Alzheimerove bolesti.2,3 Također poboljšava motoričku funkciju i produljuje preživljavanje u životinjskom modelu Huntingtonove bolesti.4 7,8-DHF inhibira aromatazu citokroma P450 (IC50 = 10 µM) i, na taj način mijenja metabolizam estrogena.5 Također ima antioksidativno djelovanje koje povećava unutarstaničnu sintezu glutationa i čisti reaktivne vrste kisika.

 

7,8-Dihydroxyflavone prah Povijest

Godine 2017. objavljeni su dokazi koji upućuju na to da tropoflavin i razni drugi prijavljeni agonisti TrkB s malom molekulom možda zapravo nisu izravni agonisti TrkB i da bi mogli posredovati svoje uočene učinke na druge načine.

 

7,8-dihidroksiflavonski prah Mechanism Of Acija

7,8-Dihidroksiflavon je selektivni agonist receptora B (TrkB) receptora tirozin kinaze. Očituje sve terapijske učinke neurotrofnog faktora iz mozga (BDNF)—kao što je zaštita neurona od apoptoze, inhibiranje toksičnosti uzrokovane kainskom kiselinom, smanjenje volumena infarkta u moždanom udaru i neuroprotekcija u životinjskom modelu Parkinsonove bolesti—bez loš farmakokinetički profil BDNF-a ograničavajući njegov terapeutski potencijal.

7,8-Dihidroksiflavon (7,8-DHF) može se koristiti za identifikaciju i razlikovanje fizioloških učinaka i staničnih signalnih puteva posredovanih aktivacijom TrkB, kao što su oni koji uključuju pamćenje, vazorelaksaciju i hipertenziju. 7,8-DHF izaziva zaštitu kod skopolaminom inducirane patološke disfunkcije slične Alzheimeru.

 

7,8-Dihydroxyflavone prah Primjena

7,8-Dihidroksiflavon hidrat je korišten kao agonist tropomiozin-receptor-kinaze B (TrkB) kod miševa i za inhibiciju TrkB za praćenje izazvanih ekscitatornih postsinaptičkih struja (eEPSC).

 

7,8-Dihydroxyflavone prah Više istraživanja

Također je otkriveno da različiti bliski strukturni analozi tropoflavina djeluju kao agonisti TrkB in vitro, uključujući diosmetin (5,7,3′-trihidroksi-4′-metoksiflavone), norwogonin (5,7,8-trihidroksiflavone), eutropoflavin (4′-dimetilamino-7,8-dihidroksiflavon), 7,8,3′-trihidroksiflavon, 7,3′-dihidroksiflavon, 7,8,2′-trihidroksiflavon, 3,7,8,2′-tetravonehidroksiflavon i 3,7-dihidroksiflavon.[37] Vrlo hidroksilirani analog gosipetin (3,5,7,8,3′,4′-heksahidroksiflavon), obrnuto, čini se da je antagonist TrkB in vitro.

Također je utvrđeno da tropoflavin smanjuje san miševa u tamnoj fazi i smanjuje razinu oreksina A u hipotalamusu, ali ne i oreksina B kod miševa.

 

Upućivanje

  1. Andero i sur. (2012.) 7,8-dihidroksiflavon, agonist TrkB receptora, blokira dugotrajno oštećenje prostorne memorije uzrokovano stresom od imobilizacije u štakora. Hipokamp 22 399
  2. Jang i sur. (2010.) Selektivni agonist TrkB sa snažnim neurotrofnim djelovanjem 7,8-dihidroksiflavona. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
  3. Boltaev U, Meyer Y, Tolibzoda F, Jacques T, Gassaway M, Xu Q, Wagner F, Zhang YL, Palmer M, Holson E, Sames D (2017). “Multipleksni kvantitativni testovi ukazuju na potrebu za ponovnom procjenom prijavljenih agonista TrkB male molekule”. Znanstveni signal.
  4. Agonisti TrkB receptora s malom molekulom Jiang poboljšavaju motoričku funkciju i produžuju preživljavanje u mišjem modelu Huntingtonove bolesti. Hum.Mol.Genet. 2013