Proizvodi

Tianeptin u prahu (66981-73-5)

Tianeptin, triciklički spoj, je selektivni facilitator unosa 5-HT (serotonin; sc-201146) in vitro i in vivo. Uz to se navodi da Tianeptin djeluje kao selektivni inhibitor unosa dopamina i sličan je amineptinu. Tianeptin nema zapažen učinak na unos monoamina. U studiji koja je koristila pročišćene sinaptosome iz mozga štakora, prijavljeno je da Tianeptin poboljšava unos serotonina u selektivne regije mozga. Pročišćeni sinaptosomi dobiveni su od štakora i inkubirani s 5-H i tianeptinom s tricijem in vitro. Sinaptosomi su zatim analizirani na unos i oslobađanje 5-HT preko tekućeg scintilacijskog brojača.

Proizvodnja: Serijska proizvodnja
Paket: 1KG / vreća, 25KG / bubanj
Wisepowder ima sposobnost proizvodnje i isporuke velikih količina. Sva proizvodnja pod uvjetima cGMP i strogim sustavom kontrole kvalitete, dostupni svi dokumenti za ispitivanje i uzorak.
Kategorija:

Tianeptin prah (66981-73-5) video

 

 

Podaci o tianeptinu u prahu (66981-73-5) Osnovne informacije

Ime i Prezime Tianeptin u prahu
CAS 66981-73-5
Čistoća 98%
Kemijski naziv 7-[(3-chloro-6-methyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzothiazepin-11-yl)amino]heptanoic acid
Sinonimi S-1574; JNJ-39823277; TPI-1062
Molekularna formula C21H25ClN2O4S
Molekularna težina 436.95
Talište 129-131 ° C
InChI Key JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N
Oblik Prah
Izgled Bijela boja
Half Life 4 na 9 sati
Topljivost Slobodno topiv u vodi, metanolu i metilen kloridu.
uvjeti čuvanja Skladištiti na 4 ° C
primjena Triciklički spoj s psihostimulantima, protiv ulkusnih i antiemetičkih svojstava. antidepresiv
Ispitni dokument Dostupno

 

Tianeptin prah (66981-73-5) Opći opis

Tianeptin je lijek koji se prvenstveno koristi u liječenju većih depresivnih poremećaja, a proučavan je u liječenju sindroma iritabilnog crijeva (IBS). Strukturno je Tianeptin netipični antidepresiv koji se koristi uglavnom u liječenju većih depresivnih poremećaja, iako također se može koristiti za liječenje anksioznosti, astme i sindroma iritabilnog crijeva.

Tianeptin ima antidepresiv i anksiolitički učinak s relativnim nedostatkom sedativnih, antiholinergičkih i kardiovaskularnih nuspojava. Otkriveno je da djeluje kao atipični agonist µ-opioidnih receptora s klinički zanemarivim učincima na δ- i κ-opioidne receptore kao što to čini većina tricikličkih antidepresiva (TCA).

 

Tianeptin prah (66981-73-5) Povijest

Tianeptin je otkrilo i patentiralo Francusko društvo medicinskih istraživanja u 1960-ima. Trenutno je tianeptin odobren u Francuskoj, a proizvodi i prodaje Laboratories Servier SA; također se prodaje u brojnim drugim europskim zemljama pod trgovačkim imenom Coaxil, kao i u Aziji (uključujući Singapur) i Latinskoj Americi kao Stablon i Tatinol, ali nije dostupna u Australiji, Kanadi, Novom Zelandu, Velikoj Britaniji ili Sjedinjene Države.

 

Tianeptin u prahu (66981-73-5) Mehanizam djelovanja

Najnovija istraživanja sugeriraju da tianeptin djeluje kao potpuni agonist na mu-tip opioidni receptor (MOR) [A33314], [A33316]. Mu opioidni receptori trenutno se proučavaju kao učinkovite mete za terapiju antidepresivima. Smatra se da klinički učinci tianeptina nastaju zbog njegove modulacije ovih receptora.

Mnogi pokazuju da se mehanizam djelovanja tianeptina razlikuje od SSRI-a i podržavaju hipotezu da se mehanizam djelovanja tianeptina odnosi na izmjenu glutaminergičke aktivnosti u amigdali i hipokampusu [A31971, A431969, A31986]. Uz gore navedene mehanizme, tianeptin je jedinstveni antidepresiv i anksiolitički lijek koji potiče unos serotonina (5-hidroksitriptamin; 5-HT) i 5-hidroksiindoleoctene kiseline (5-HIAA) u tkivo mozga [A31971]. Iako su monoaminergični neurotransmiteri serotonin (5-HT), noradrenalin (NA) i dopamin (DA) povezani s pojavom depresivnih poremećaja, sada je prepoznato da deficit monoamina nije dovoljan da objasni mehanizam djelovanja antidepresiva .

 

Primjena tianeptina u prahu (66981-73-5)

  • 1) Tianeptin poboljšava depresivne simptome
  • 2) Tianeptin smanjuje anksioznost, stres, PTSP i simptome stresa.
  • 3) Tianeptin pogoduje pamćenju i učenju
  • 4) Tianeptin djeluje protuupalno
  • 5) Tianeptin smanjuje bol
  • 6) Tianeptin pomaže u liječenju sindroma iritabilnog crijeva
  • 7) Tianeptin smanjuje astmu

 

Tianeptin u prahu (66981-73-5) Još istraživanja

Kliničko ispitivanje uspoređujući njegovu učinkovitost i podnošljivost s amitriptilinom u liječenju sindroma iritabilnog crijeva pokazalo je da je tianeptin bio jednako učinkovit kao amitriptilin i da je proizveo manje izražene štetne učinke poput suhoće usta i zatvora. . U kolovozu 1998. dr. Fuad Lechin i kolege sa Instituta za eksperimentalnu medicinu Središnjeg sveučilišta u Venezueli u Caracasu objavili su rezultate 52-tjednog randomiziranog kontroliranog ispitivanja astmatične djece; djeca u skupinama koje su primale tianeptin naglo su smanjile kliničku ocjenu i povećale plućnu funkciju. Dvije godine ranije otkrili su blisku, pozitivnu vezu između slobodnog serotonina u plazmi i ozbiljnosti astme kod simptomatskih osoba. Kako je tianeptin jedino sredstvo za koje se zna da smanjuje slobodni serotonin u plazmi i pojačava unos trombocita, odlučili su ga koristiti kako bi vidjeli hoće li smanjenje razine slobodnog serotonina u plazmi pomoći. Do studenog 2004. bila su dva dvostruko slijepa s placebom kontrolirana unakrsna ispitivanja i otvoreno istraživanje s> 25,000 2007 osoba koje su trajale tijekom sedam godina, a sve su pokazale učinkovitost. Tianeptin također ima antikonvulzivne i analgetske učinke, a kliničko ispitivanje u Španjolskoj koje je završeno u siječnju XNUMX. pokazalo je da je tianeptin učinkovit u liječenju boli zbog fibromialgije. Dokazano je da tianeptin ima djelotvornost s minimalnim nuspojavama u liječenju poremećaja hiperaktivnosti s deficitom pažnje.

 

Tianeptin prah (66981-73-5) Reference

  • Mennini, T. i sur. 1987. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 336: 478-482. PMID: 3437921
  • Kato, G. i Weitsch, AF 1988. Clin Neuropharmacol. 11: S43-S50. PMID: 3052825
  • Tianeptin Natrij. Martindale: Kompletna referenca o drogama. London, Velika Britanija: Pharmaceutical Press. 5. prosinca 2011. Preuzeto 2. prosinca 2013.
  • J. Elks (14. studenoga 2014.). Rječnik lijekova: Kemijski podaci: Kemijski podaci, strukture i bibliografije. Springer. str. 1195–. ISBN 978-1-4757-2085-3.

 

Članci u trendu